Guia 83/2025 da Anvisa: Como Qualificar Impurezas e Produtos de Degradação em Medicamentos

Identificar um produto de degradação é apenas o primeiro passo. A pergunta que realmente define o destino regulatório de um medicamento é outra: esse produto de degradação é seguro na concentração em que aparece? É exatamente essa a pergunta que o processo de qualificação de impurezas responde — e é para orientar esse processo que a Anvisa publicou o Guia nº 83/2025, em vigor desde 12 de dezembro de 2025.

O documento, intitulado “Guia para submissão de estudos de qualificação de impurezas e produtos de degradação em medicamentos”, consolida o entendimento técnico da Agência sobre as melhores práticas para avaliar a segurança de impurezas orgânicas, solventes residuais e impurezas elementares em produtos farmacêuticos. Para a indústria, significa um marco: pela primeira vez, há uma orientação estruturada e alinhada às diretrizes ICH sobre como conduzir, documentar e submeter os estudos de qualificação.

Neste artigo, você encontra um guia prático sobre o Guia 83/2025: seu escopo, as seis condições de qualificação previstas, o fluxo de avaliação de mutagenicidade e toxicidade, os requisitos documentais e os pontos de atenção para uma submissão bem-sucedida à Anvisa.

O que é o Guia 83/2025 e a quem se aplica

O Guia nº 83/2025 – versão 1 é um documento de caráter recomendatório (não vinculante), mas que expressa o entendimento atual da Anvisa sobre as melhores práticas para a qualificação de impurezas. Ele foi publicado em 09/12/2025 e está em consulta pública até 12/06/2026, período em que a indústria pode enviar contribuições.

Escopo

O guia aplica-se a situações que exigem estudos de qualificação de impurezas para apoiar critérios de aceitação em IFAs (insumos farmacêuticos ativos) ou medicamentos sintéticos e semissintéticos. Isso inclui:

  • Impurezas orgânicas (produtos de degradação, impurezas de síntese, subprodutos)
  • Solventes residuais (conforme ICH Q3C)
  • Impurezas elementares (conforme ICH Q3D)
  • Impurezas relacionadas a peptídeos
  • Impurezas de oligonucleotídeos

Exclusões

O guia não se aplica a:

  • Nitrosaminas — cobertas pela RDC 677/2022 e Guia nº 50/2021 (Versão 4)
  • Lixiviáveis — fora do escopo

Base legal

O guia fundamenta-se na RDC 964/2025 (que estabelece requisitos para estudos de degradação forçada e define os limites de notificação, identificação e qualificação), na IN 258/2023 (lista de impurezas qualificadas), na IN 289/2024 (procedimentos de análise otimizada) e nas diretrizes ICH Q3A, Q3B, Q3C, Q3D, M7 e S9.

As seis condições de qualificação (Artigo 19, RDC 964/2025)

O coração do Guia 83/2025 está na interpretação das seis condições previstas no Artigo 19 da RDC 964/2025, sob as quais um produto de degradação pode ser considerado qualificado — ou seja, aceitável para o uso pretendido do medicamento:

  1. Metabólito significativo: A impureza é um metabólito significativo do fármaco (≥10% da exposição sistêmica), sendo seus dados toxicológicos cobertos pelos estudos do próprio princípio ativo.
  2. Monografia farmacopeica: A impureza está descrita em monografia farmacopeica oficial com limite estabelecido.
  3. Listas da IN 258/2023: A impureza consta das listas de impurezas qualificadas publicadas pela Anvisa.
  4. Literatura científica adequada: Há evidência científica robusta e publicada que justifique a segurança da impureza na concentração observada.
  5. Similaridade com produto comparador: A impureza está presente em produto comparador (referência ou similar já registrado) em níveis iguais ou menores.
  6. Não-excedência de exposição toxicológica: A exposição à impureza não excede aquela avaliada em estudos toxicológicos não clínicos de doses repetidas.

O guia orienta que essas condições devem ser avaliadas sistematicamente, na ordem apresentada, antes de se decidir pela necessidade de estudos adicionais.

Avaliação de mutagenicidade: o fluxo ICH M7 aplicado

Quando um produto de degradação não se enquadra em nenhuma das seis condições de qualificação direta, é necessário conduzir estudos de segurança. O primeiro passo é a avaliação de mutagenicidade, seguindo os princípios do ICH M7.

O Guia 83/2025 detalha um fluxo progressivo em quatro níveis:

Nível 1 — Avaliação in silico com modelos (Q)SAR

A Anvisa exige dois modelos complementares de relação estrutura-atividade (Q)SAR:

  • Um modelo baseado em regras (expert rule-based) — ex.: Derek Nexus
  • Um modelo estatístico — ex.: Sarah Nexus ou CASE Ultra

Se ambos os modelos indicarem não-mutagênico, a impureza é classificada como Classe 4 ou 5 (sem preocupação mutagênica), e a qualificação segue pelos limites convencionais do ICH Q3B.

Nível 2 — Teste de Ames (OECD 471)

Se houver resultado positivo ou ambíguo no in silico, realiza-se o ensaio de mutagenicidade reversa bacteriana (teste de Ames), conforme a diretriz OECD 471. O relatório deve incluir contagem de colônias revertentes, critérios de interpretação e avaliação de resultados positivos/negativos.

Nível 3 — Ensaio de micronúcleos in vitro (OECD 487)

Se o teste de Ames for positivo, o próximo passo é o ensaio de micronúcleos em células de mamífero in vitro (OECD 487), que avalia danos cromossômicos. O protocolo pode incluir ou não citocalasina B como bloqueador de citocinese.

Nível 4 — Ensaio de micronúcleos in vivo (OECD 474)

Como etapa final, se os resultados in vitro forem positivos, realiza-se o ensaio de micronúcleos em eritrócitos de mamíferos in vivo (OECD 474). O guia descreve três protocolos possíveis, e o resultado determina a classificação final da impureza.

Classificação final (5 classes ICH M7)

ClasseCaracterísticaAção requerida
1Mutagênica e carcinogênica conhecidaControle específico (limite AI)
2Mutagênica, carcinogenicidade desconhecidaControle específico (limite AI)
3Mutagênica, sem relevância (exposição < TTC)Limites baseados em TTC
4Não mutagênicaLimites de qualificação Q3B
5Não mutagênica, sem preocupaçãoSem ação adicional

Avaliação de toxicidade geral: três estratégias aceitas

Para impurezas não mutagênicas (Classes 4 e 5) que ultrapassam os limites de qualificação, o Guia 83/2025 apresenta três estratégias de avaliação de toxicidade geral:

Estratégia 1 — Estudos de doses repetidas

Estudos toxicológicos não clínicos com a impureza isolada, administrada por via relevante, com duração de 28 a 90 dias (OECD 407/408/409). Devem ser conduzidos em compliance com GLP.

O guia fornece duas opções de cálculo do limite qualificado:

  • Opção 1: Baseada no NOAEL da impureza com fator de segurança aplicado
  • Opção 2: Baseada na margem de exposição (ME), comparando exposição observada vs. NOAEL

Estratégia 2 — Avaliação baseada em literatura ou integrada

Quando não é viável conduzir um novo estudo in vivo, o guia aceita uma abordagem integrada que pode incluir:

  • Read-across: estimativa de propriedades tóxicológicas com base em substâncias análogas estruturalmente similares (o guia detalha um processo de 4 passos no Quadro 4)
  • Peso das evidências (Weight of Evidence – WoE): consolidação de todas as evidências favoráveis e desfavoráveis
  • Estudos in vitro com a impureza isolada para preencher lacunas de dados

Estratégia 3 — Qualificação como metabólito

Se a impureza for identificada como metabólito significativo do fármaco (≥10% da exposição sistêmica), pode ser considerada qualificada com base nos dados toxicológicos do próprio fármaco. O guia orienta comparar a concentração teórica máxima (MTC) com a concentração observada máxima (MOC).

Solventes residuais, impurezas elementares, peptídeos e oligonucleotídeos

O Guia 83/2025 também aborda categorias específicas de impurezas:

Solventes residuais (ICH Q3C) e impurezas elementares (ICH Q3D)

O guia adota os limites das diretrizes ICH e fornece o cálculo de PDE (Permitted Daily Exposure):

PDE=PoD×ajuste de massaF1×F2×F3×F4×F5PDE = \frac{PoD \times \text{ajuste de massa}}{F_1 \times F_2 \times F_3 \times F_4 \times F_5}PDE=F1​×F2​×F3​×F4​×F5​PoD×ajuste de massa​

E a concentração limite em ppm:

ppm=PDE (μg/dia)dose maˊxima diaˊria do produto (g/dia)ppm = \frac{PDE\ (\mu g/dia)}{\text{dose máxima diária do produto}\ (g/dia)}ppm=dose maˊxima diaˊria do produto (g/dia)PDE (μg/dia)​

O guia esclarece ainda as diferenças entre Q3C e Q3D — principalmente quanto à abordagem de avaliação de mutagenicidade para impurezas elementares.

Impurezas relacionadas a peptídeos

Limites alinhados a EMA/EDQM:

  • Notificação: ≤ 0,1%
  • Identificação: ≤ 0,5%
  • Qualificação: ≤ 1,0%

A FDA permite novas impurezas em desenvolvimento por comparabilidade até ≤ 0,5%.

Impurezas de oligonucleotídeos

Seguindo o guideline EMA, as impurezas são classificadas em 4 classes estruturais (I-IV):

  • Classes I e II: sem necessidade de qualificação, mesmo acima de 1,5%
  • Classes III e IV: avaliação de segurança exigida se > 1,5%

O ICH M7 exclui oligonucleotídeos de seu escopo, e o guia discute mutagenicidade (compostos >3000 Da tendem a não ser mutagênicos) e imunogenicidade.

Documentação e submissão: o que a Anvisa espera ver

A documentação dos estudos de qualificação deve seguir a estrutura do CTD (Common Technical Document). O Guia 83/2025 estabelece correlações específicas:

Seção CTDConteúdo esperado
2.4Resumo não clínico
2.6.6 / 2.6.7Toxicologia e mutagenicidade
4.2.2.4 / 4.2.3Impurezas e produtos de degradação
4.2.3.7.5 / .6 / .7Estudos de mutagenicidade e toxicidade
5.3.3Estudos pós-registro

Aditamentos à Anvisa devem utilizar os checklists 12380 ou 12224 e os códigos de assunto apropriados, conforme orientação da Gesef (Gerência de Medicamentos Genéricos e Similares).

O guia também esclarece que a avaliação da necessidade de aditamento deve considerar se as mudanças nos limites de impurezas são significativas o ponto para requerer nova submissão. O Guia 83/2025 fornece um fluxo de decisão (Figura 1) para essa avaliação.

Erros comuns na qualificação de impurezas

  • Pular a avaliação sistemática das seis condições: Muitos solicitam estudos toxicológicos sem antes verificar se a impureza já está qualificada por metabólito, literatura ou lista da IN 258/2023.
  • Usar apenas um modelo (Q)SAR: A Anvisa exige dois modelos complementares. Usar apenas um pode resultar em questionamento na submissão.
  • Não documentar o peso das evidências: Quando se usa read-across ou WoE, a documentação deve ser completa e estruturada, incluindo seleção de análogos, avaliação de similaridade, extrapolação e incertezas.
  • Desconsiderar a correlação CTD: A documentação organizada fora da estrutura CTD pode atrasar a análise técnica pela Gesef.
  • Confundir limites de notificação, identificação e qualificação: Cada um tem um significado distinto na RDC 964/2025 e exige ações diferentes.

Como a i9 Soluções Analíticas pode ajudar

Na i9 Soluções Analíticas, conduzimos a avaliação de impurezas e produtos de degradação com abordagem científica estruturada, alinhada às exigências da RDC 964/2025, do Guia 83/2025 da Anvisa e das diretrizes ICH Q3A, Q3B, Q3C, Q3D e M7.

Nossos serviços incluem:

  • Levantamento bibliográfico inicial abrangente, consultando DMF do IFA, compêndios oficiais (Farmacopeia Brasileira, USP, Ph. Eur., BP) e diretrizes regulatórias para avaliar sistematicamente as possíveis rotas de degradação
  • Avaliação sistemática das seis condições de qualificação previstas no Artigo 19 da RDC 964/2025
  • Avaliação de mutagenicidade in silico com modelos (Q)SAR complementares
  • Coordenação de estudos toxicológicos (Ames, micronúcleos in vitro/in vivo) com parceiros laboratoriais qualificados
  • Avaliação de toxicidade baseada em literatura com abordagem integrada (read-across, WoE)
  • Documentação completa para submissão à Anvisa, com correlação CTD e checklists apropriados

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Perguntas frequentes (FAQ)

O Guia 83/2025 substitui o Guia 79/2025?

Não. Os guias são complementares. O Guia 79/2025 orienta a execução técnica dos estudos de degradação forçada (condições de estresse, identificação de produtos). O Guia 83/2025 orienta a qualificação das impurezas e produtos de degradação identificados (avaliação de segurança, mutagenicidade, toxicidade e submissão documental).

O Guia 83/2025 é obrigatório?

O guia tem caráter recomendatório (não vinculante), mas expressa o entendimento atual da Anvisa sobre as melhores práticas. Seguir as orientações aumenta significativamente as chances de aceitação da submissão e reduz o risco de questionamentos técnicos.

O que é PDE e como é calculado?

PDE (Permitted Daily Exposure) é a exposição diária permitida para uma impureza. É calculado a partir do ponto de partida toxicológico (PoD — tipicamente NOAEL ou LOAEL), ajustado por fatores de segurança F1 a F5 que consideram variabilidade interespécie, interindividual, duração do estudo, toxicidade severa e rota de administração.

O teste de Ames é sempre necessário?

Não. O teste de Ames só é necessário se a avaliação in silico com dois modelos (Q)SAR complementares resultar em positivo ou ambíguo. Se ambos os modelos indicarem não-mutagênico, a impureza é classificada como Classe 4 ou 5 e o teste de Ames pode ser dispensado.

O guia se aplica a medicamentos biológicos?

Não. O Guia 83/2025 aplica-se a medicamentos contendo IFAs sintéticos e semissintéticos. Medicamentos biológicos, fitoterápicos e dinamizados seguem frameworks regulatórios distintos. Nitrosaminas e lixiviáveis também estão fora do escopo.

Conclusão

O Guia 83/2025 da Anvisa representa um avanço significativo para a indústria farmacêutica nacional. Pela primeira vez, há uma orientação estruturada — alinhada às diretrizes ICH — sobre como conduzir, documentar e submeter estudos de qualificação de impurezas e produtos de degradação. Para as empresas, isso significa mais previsibilidade regulatória, mas também mais rigor técnico e documental.

A qualificação de impurezas é um processo multidisciplinar que envolve química analítica, toxicologia, modelagem in silico e conhecimento regulatório profundo. Cada etapa — da avaliação sistemática das seis condições de qualificação até a documentação no formato CTD — exige especialização e familiaridade com o arcabouço normativo vigente.

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